Основные показания к применению ингибиторов АПФ

При выраженной гипертонии врачи могут назначать своим пациентам препараты, относящиеся к различным лекарственным группам.

Очень часто для снижения давления гипертоникам приходится принимать ингибиторы АПФ, механизм действия которых направлен не только оказывают гипотензивный эффект, но и на улучшение работы сердечной мышцы. Основные показания к применению ингибиторов АПФ

Чтобы понять, что представляют собой подобные лекарства, больным необходимо подробнее узнать о механизме действия и побочных эффектах И АПФ.

Механизм действия

Основные показания к применению ингибиторов АПФИнгибиторами АПФ (данная аббревиатура расшифровывается, как ангиотензинпревращающий фермент) называется группа медпрепаратов, которые способны блокировать образование ангиотензина – гормона, накапливающегося в плазме крови.

Механизм действия ИАПФ заключается в том, что ангиотензин сужает сосуды, нарушает системный кровоток и повышает артериальное давление.

Кроме этого, ангиотензин стимулирует продуцирование другого гормона – альдестерона, который провоцирует развитие сосудистых спазмов, задержку жидкости и натрия в организме, учащенное сердцебиение и некоторые другие симптомы, сопровождающие артериальную гипертонию.

Механизм образования ангиотензина достаточно сложен и не всегда понятен человеку, имеющему поверхностное представление о биологии и химии. Данное вещество возникает в результате множества химических реакций, протекающих в человеческом организме.

Основные показания к применению ингибиторов АПФ

Таблетки Каптоприл

Под воздействием адреналина почки начинают продуцировать фермент ренин, который попадает в системный кровоток и там превращается в ангиотензиноген, который также называют ангиотензином I. На следующем этапе ангиотензин I превращается в ангиотензин II (собственно ангиотензин), этому процессу способствует особый ангиотензинпревращающий фермент, на который и воздействуют препараты-ингибиторы.

Первые ингибиторы АПФ появились более 40 лет назад. Именно тогда ученым удалось синтезировать Каптоприл, который стал одним из основных средств, назначаемых при повышенном давлении. На смену Каптоприлу пришли Эналаприл, Лизиноприл и другие препараты нового поколения.

Терапевтические свойства

Если человек, страдающий от гипертонического синдрома, вовремя не обратится к врачу или не станет пить назначенные доктором лекарства, воздействие ангиотензина негативно скажется на состоянии стенок сосудов и сердечной мышцы. Помимо высокого давления, у больного разовьется хроническая сердечная недостаточность, и возникнут серьезные заболевания почек (почечная недостаточность и пр.).

Благодаря своему действию, ингибиторы АПФ обладают целым комплексом терапевтических свойств. Препараты, относящиеся к данной группе:

Основные показания к применению ингибиторов АПФ

  • расширяют сосуды;
  • препятствуют появлению сосудистых спазмов;
  • восстанавливают поврежденные стенки сосудов;
  • сокращают риски развития инфарктов и инсультов;
  • нормализуют сердечные ритмы;
  • снижают давление;
  • уменьшают количество белка в моче;
  • уменьшают гипертрофию левого желудочка;
  • предотвращают растяжение стенок сердечных камер;
  • улучшают кровоснабжение и предотвращают отмирание клеток сердечной мышцы, возникающее при кислородном голодании;
  • стимулируют выработку брадикинина – вещества, останавливающего патологические процессы в почках, сердце и сосудах;
  • повышают концентрацию калия в крови.

Ингибиторы АПФ могут быть назначены больному при таких патологиях, как:

Основные показания к применению ингибиторов АПФ

  • гипертонический синдром;
  • сердечная недостаточность в хронической форме;
  • ишемия;
  • перенесенные инсульты и инфаркты;
  • нарушения сократительных функций миокарда;
  • сосудистые патологии;
  • атеросклеротический синдром;
  • хроническая почечная недостаточность;
  • поражения почек, развившиеся на фоне сахарного диабета и пр.

Выбирать подходящий ингибитор и подбирать суточную дозу препарата для больного может только лечащий врач, самолечение лекарствами, относящимися к данной группе, может спровоцировать тяжелые осложнения для сердца и сосудов.

Виды

Ингибиторы АПФ можно разделить на три разновидности по основному действующему веществу, входящему в их состав:

Основные показания к применению ингибиторов АПФ

  • сульфгидрильная группа (препараты первого поколения, действуют короткое время): Каптоприл, Зофеноприл, Пивалоприл;
  • карбоксильная группа (второе поколение ингибиторов, имеют среднюю продолжительность действия): Эналаприл, Лизинаприл;
  • фосфинильная руппа (третье поколение, имеют длительное действие): Фозиноприл, Церонаприл.

Разные ингибиторы (даже те, которые относятся к одному классу) имеют разное время всасывания в кровь и выведения из организма. При назначении того или иного препарата врач обязательно учитывает свойства лекарств, а также обращает внимание на состояние больного и тяжесть протекания его заболевания.

Одними из самых популярных и часто назначаемых являются лекарства, имеющие следующие торговые названия: Капотен, Бензаприл, Зокардис (первое поколение), Эналакор, Диротон, Энап (второе поколение), Моноприл, Фозинап (третье поколение).

Побочные действия

Несмотря на хорошую переносимость, в некоторых случаях ингибиторы АПФ побочные действия могут спровоцировать, такие как:

Основные показания к применению ингибиторов АПФ

  • резкое снижение давления;
  • кашлевой синдром;
  • спазмы в бронхах;
  • гиперкалиемия;
  • нарушение работы почек;
  • повышенная отечность;
  • изменение вкусовых ощущений;
  • боли в желудке;
  • нарушения пищеварительных процессов;
  • рвота и тошнота;
  • диарея;
  • патологии печени;
  • нарушения оттока желчи;
  • зуд и высыпания на коже;
  • анемия;
  • судороги;
  • снижение либидо;
  • общая слабость;
  • расстройства сна и пр.

Чаще всего побочные эффекты ингибиторов АПФ возникают из-за неправильного приема или передозировки медпрепаратов. Прежде чем, начать лечение, больной должен убедиться в отсутствии противопоказаний к употреблению таких лекарственных средств.

Пациенты часто ищут ингибиторы АПФ, не вызывающие кашель. Согласно статистике, у европейцев при приеме ИАПФ побочные эффекты в виде сухого кашля возникают всего у 10% пациентов.

Принимать лекарства не рекомендуется при таких заболеваниях и симптомах, как:

  • гипотония;
  • стеноз аорты;
  • стеноз почечных артерий;
  • тяжелая форма почечной недостаточности;
  • гиперчувствительность (непереносимость) к компонентам препарата;
  • лейкопения;
  • порфирия;
  • гиперкалиемия.

Употреблять ИАПФ нельзя маленьким детям, кормящим матерям, беременным женщинам. Будущие мамы должны понимать, что препараты данной группы могут уменьшать количество околоплодных вод, а также негативно воздействовать на плод, вызывая у него задержку роста и развитие врожденных аномалий.

Особые указания

Чтобы минимизировать побочные действия ингибиторов АПФ, больные должны соблюдать ряд правил при их приеме:

Основные показания к применению ингибиторов АПФ

  • употреблять гипотензивное лекарство необходимо только в той дозировке, которую выписал врач, также больной не должен превышать продолжительность назначенного лечения;
  • перед началом лечения гипертоникам рекомендуется сдать анализ крови, чтобы определить уровень калия, железа и других показателей, которые могут меняться под воздействием медпрепаратов;
  • при лечении больному не рекомендуется употреблять нестероидные противовоспалительные препараты, лекарства, подавляющие иммунитет и повышающие уровень калия;
  • в первые недели после начала лечения человеку необходимо контролировать свое самочувствие и регулярно измерять давление, если во время приема лекарств у больного возникают какие-либо осложнения и побочные реакции, о них следует незамедлительно сообщить врачу.

Оптимальное время приема ингибиторов – натощак за 60 минут до еды (более точную информацию о времени приема препарата больному должен дать лечащий врач).

В данной лекции представлены основные фармакологические аспекты лекарственных средств, действующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (ингибиторы АПФ, сартаны и прямые ингибиторы ренина):

Ингибиторы АПФ считаются одними из самых действенных препаратов, имеющих выраженное гипотензивное действие.

При правильном и регулярном применении такие лекарства помогут понизить давление, восстановят работу почек и нормализуют состояние сердца и сосудов.

Как и любые другие медпрепараты, вызывают ингибиторы АПФ побочные эффекты, поэтому нужно относиться к их приему внимательно и не нарушать рекомендации врача.

Источник: https://gipertonia.pro/lechenie/medikamentoznoe/ingibitory-mexanizm-dejstviya-i-pobochnye-effekty.html

Ингибиторы АПФ: сравнение популярных препаратов

Основные показания к применению ингибиторов АПФ

И вы знаете, оно меня так захватило! Огромное спасибо Антону: так все интересно и понятно объяснил!

Погружаясь в таинственный мир человеческого тела, я не перестаю восхищаться, как волшебно устроен Человек.

Это же надо было Творцу так все придумать! Одно вещество соединяется с другим,  помогает ему в этом третье, при этом что-то расширяется, что-то сужается, что-то выделяется, что-то улучшается.  Причем, вся эта фабрика работает, не переставая, и днем, и ночью!

  1. В общем, друзья,  наливайте себе тоже  чаечку или кофеечку для полноты кайфа (если с давлением у вас все ОК)  и читайте с чувством, толком, расстановкой.
  2. А я передаю слово Антону.
  3. — Спасибо, Марина!
  4. В прошлый раз мы беседовали с вами о том,  как нервная система регулирует артериальное давление, и поговорили о препаратах, которые влияют на этот процесс.
  5. Сегодня обсудим факторы, которые регулируют тонус сосудов, то есть речь пойдет о гуморальной регуляции сосудов, которая есть не что иное, как регуляция сигнальными молекулами.

Гуморальная регуляция сосудов

Гуморальная регуляция куда более древняя и поэтому более сложная и в описании, и в понимании.

Давайте более подробно рассмотрим вещества, повышающие тонус сосудов.

Первое и наиболее известное – адреналин. Это гормон коры надпочечников, который выделяется при воздействии на них симпатической нервной системы.

Механизм его действия связан с влиянием на адренорецепторы, о которых мы уже говорили в прошлый раз. Поэтому вам  уже известно, что делать с влиянием адреналина на сосуды.

Следующее соединение – ангиотензин II. Это мощное сосудосуживающее соединение, которое образуется в результате цепочки превращений: ангиотензиноген – ангиотензин I – ангиотензин II.

Ангиотензиноген — это неактивное соединение, образующееся в печени. Превращения эти катализирует так называемый ангиотензинпревращающий фермент, или просто АПФ. Активность АПФ регулируется, в свою очередь, ренином. Помните? Об этом мы тоже говорили.

Это вещество выделяется почкой в ответ на воздействие на нее симпатической иннервации. Кроме того, почка начинает вырабатывать ренин в случае уменьшения  количества поступающей к ней крови.

Ангиотензин II оказывает влияние еще и на надпочечники, стимулируя выброс альдостерона и кортизола – гормонов, снижающих выведение натрия.

Так происходит в норме.

Что происходит при стрессе?

А теперь представьте себе  человека, который испытывает хронический стресс.

Например, наш коллега-первостольник, который ежедневно сталкивается со сложными клиентами.

Во время  каждой стрессовой ситуации активизируется симпатическая нервная система. Сосуды сужаются, сердце начинает биться чаще, из надпочечников выделяется порция адреналина, почки начинают выделять ренин, который активирует АПФ.

  • В результате повышается количество ангиотензина II, сосуды сужаются еще больше, давление подпрыгивает.
  • Если стресс прошел, активность симпатической нервной системы снижается, и постепенно все приходит в норму.
  • Однако, если стресс повторяется изо дня в день, кровоток почек под влиянием адреналина и ангиотензина II становится все хуже и хуже, почки выделяют еще больше ренина, который способствует еще большему выделению ангиотензина II.
  • Это приводит к тому, что сердцу, чтобы выгнать кровь в суженные артерии, нужно прикладывать все больше и больше сил.
Читайте также:  Простые и эффективные рецепты: золотой ус от геморроя

Основные показания к применению ингибиторов АПФ

Миокард начинает разрастаться. Но питание увеличивать ему никто не будет, так как растут только мышцы, а не сосуды.

  1. Кроме того, от большого количества ангиотензина II из надпочечников выделяется альдостерон, который снижает выведение натрия,  а натрий  притягивает воду, что повышает объем крови.
  2. Наступает момент, когда  сердце отказывается работать в таких условиях, начинает «скандалить» — появляются аритмии, снижается его сократительная способность, поскольку сердечная мышца теряет последние силы в попытках перекачать кровь в суженные сосуды.
  3. Почки тоже не в восторге: кровоток в них нарушается, нефроны постепенно начинают отмирать.
  4. Вот почему гипертоническая болезнь тянет за собой сразу несколько осложнений.

А во всем виноват стресс. Не случайно гипертонию называют «болезнью невысказанных эмоций».

Таким же образом сработает любой фактор, сужающий просвет почечной артерии, к примеру, опухоль, сдавливающая сосуд, или атеросклеротическая бляшка, или тромб.  Почка будет «паниковать» оттого, что ей не хватает кислорода и питательных веществ, и примется  в огромных порциях  выбрасывать ренин.

Поскольку центральное звено в этой истории занимает ангиотензин II, то нужно как-то уменьшать его количество в организме. И тут на помощь приходят препараты, снижающие активность АПФ, или ингибиторы АПФ (иАПФ).

Ингибиторы АПФ

Препараты этой группы оказывают сосудорасширяющее действие, тормозят выведение белка с мочой, оказывают мочегонный эффект (за счет того, что расширяют сосуды, в том числе и почек, и снижают количество альдостерона).

Кроме того, они  уменьшают выведение калия почками. Доказана эффективность препаратов этой группы при сердечной недостаточности и гипертрофии левого желудочка,  поскольку они снижают активность разрастания сердечной мыщцы.

Долгое время эта группа препаратов считалась «золотым стандартом» лечения гипертонии. Почему? Смотрите: сосуды расширены, сердцу работа облегчена, почки тоже счастливы.

Основные показания к применению ингибиторов АПФ

А еще эти препараты помогали снизить смертность при инфаркте миокарда. Казалось бы, чего еще можно желать?

Основной побочный эффект, который  отмечают больные,  это сухой кашель.

Помимо этого, ингибиторы АПФ  вызывают гипотонию (в случае разового приема больших доз), могут провоцировать появление сыпи, потерю вкусовой чувствительности, импотенцию и снижение либидо, уменьшение содержания в крови лейкоцитов и, кроме того, они  гепатотоксичны.

В общем, список внушителен, и ингибиторы АПФ свое звание потеряли. Однако в России они по-прежнему относятся к первой линии лечения гипертонии.

Давайте разберем их подробнее.

Первый препарат,  наиболее старый из всей группы, каптоприл,  известный  под названием КАПОТЕН.

Основные показания к применению ингибиторов АПФ

Его рекомендуется принимать до еды, так как пища угнетает его всасывание. Это один из быстродействующих иАПФ.

Его действие развивается при приеме внутрь через 30 минут – 1 час, при сублингвальном приеме – через 15-30 минут. Поэтому препарат может применяться как средство скорой помощи при гипертоническом кризе.

При этом важно помнить, что за один раз можно принять не больше двух таблеток, в сутки не больше шести.

  1. Препарат противопоказан беременным, кормящим, лицам младше 18 лет, людям с почечной недостаточностью, сужением просвета обеих почечных артерий.
  2. Из побочных эффектов – сухость слизистых, сухой кашель, повышение активности печеночных трансаминаз,  головная боль, головокружение, могут быть аллергические реакции.
  3. Второй препарат  — самый продаваемый иАПФ  Эналаприл, известный под названиями ЭНАП, ЭНАМ, БЕРЛИПРИЛ, РЕНИТЕК и др.

Основные показания к применению ингибиторов АПФ

Препарат является пролекарством, то есть при приеме внутрь Эналаприла малеат превращается в печени в активное вещество Эналаприлат.  Помимо ингибирования АПФ, он оказывает сосудорасширяющее действие, улучшает почечный кровоток, нормализует уровень холестерина в плазме, уменьшает потерю ионов калия, вызванную диуретиками.

Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата. Он начинает действовать через час после приема внутрь, длительность действия — от 12 до 24 часов, это  зависит от дозировки.

Противопоказан лицам до 18, беременным и кормящим, а также при повышенной  чувствительности к иАПФ.

Следующий препарат  — лизиноприл, или ДИРОТОН.

Основные показания к применению ингибиторов АПФ

Главная особенность его – он практически не подвергается метаболизму в печени, поэтому значительно реже, чем остальные иАПФ, вызывает сухость слизистых и провоцирует сухой кашель.

Также немаловажный плюс препарата и то, что та его часть, которая связалась с АПФ, выводится крайне медленно, что позволяет использовать его один раз в сутки. Препарат уменьшает потерю белка с мочой.

Противопоказан лицам до 18, беременным и кормящим.

Поговорим теперь о Периндоприле, известном как ПРЕСТАРИУМ, ПРЕСТАРИУМ А и ПЕРИНЕВА.

Основные показания к применению ингибиторов АПФ

Престариум и Перинева выпускаются по 4 и 8 мг, а вот Престариум А по 5 и 10 мг.  Как оказалось, в Престариуме А содержится периндоприла аргинин, а в Периневе и Престариуме  — периндоприла эрбумин.

Сравнивая особенности фармакокинетики, понял такую вещь.

В соединениях, где представлен периндоприла эрбумин, активным становится примерно 20% от выпитого вещества, а в соединении периндоприла аргинин – около 30%.

Вторая немаловажная черта – периндоприл имеет длительный период полувыведения, эффективность его сохраняется в течение 36 часов.  А стойкий эффект развивается уже в течение 4-5 дней.  Для сравнения у лизиноприла – за 2-3 недели, у эналаприла – за месяц.

Третья особенность препарата – он оказывает антиагрегантное действие, механизм его сложен и связан с образованием простациклина – соединения, уменьшающего способность тромбоцитов к склеиванию между собой и прилипанию к сосудистой стенке.

В свете этого показания к применению препарата шире. Помимо гипертонической болезни, он показан при хронической сердечной недостаточности, стабильной ишемической болезни сердца, для уменьшения  риска сердечно-сосудистой катастрофы, профилактики повторного инсульта у пациентов, перенесших сосудистые заболевания головного мозга.

Остальные препараты этой группы схожи между собой, отличаются лишь время начала действия и период полувыведения. Поэтому рассматривать отдельно их не буду.

И в заключении сегодняшнего разговора одно очень важное предупреждение:

Все препараты этой группы снижают выведение калия, и дополнительный прием калийсодержащих препаратов, таких как Аспаркам или Панангин без контроля содержания калия в крови может привести к гиперкалиемии, которая, в свою очередь, может вызвать нарушения сердечного ритма, и, не дай Бог,  остановку сердца. 

Источник: https://nikafarm.ru/ingibitory-apf-sravnenie-populyarnyx-preparatov

Препараты ингибиторы АПФ: перечень, показания для приема

Гипертония – одно из самых распространенных заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Обычно увеличение показателей давления происходит из-за биологически неактивного ангиотензина I, который превращается в ангиотензин II и сужает сосуды.

Для предотвращения его влияния в курсе лечения должны присутствовать лекарства, угнетающие действие гормона. Рассмотрим подробнее ингибиторы АПФ – список препаратов, показания и противопоказания к их приему.

Особенности препаратов

Рассмотрим, что такое ингибиторы АПФ. Они являются синтетическими и природными химическими веществами, которые воздействуют на биологически активные соединения крови. Лекарства этой группы применяют в целях лечения и профилактики артериальной гипертензии, сердечной и почечной недостаточности, заболеваний сердца и сосудов, сахарного диабета.

Основные показания к применению ингибиторов АПФ

Эффективность и распространенность в медицине этих препаратов обусловлена следующими качествами:

  • Благодаря антигипертензивным свойствам значительно снижаются показатели артериального давления. При лечении гипертонии эти препараты считаются ведущими;
  • Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента оказывают влияние на дилатацию миокарда левого желудочка и регресс его гипертрофии;
  • Улучшается церебральный, почечный и коронарный кровоток;
  • Обеспечивается защита сердечной мышцы, диастолическая функция становится лучше. Уменьшается фиброз миокарда. Наблюдается снижение опасности внезапного летального исхода от инфаркта при лечении препаратами;
  • Снижается выраженность и частота экстрасистолии из-за благотворного влияния ингибиторов АПФ на электрические качества миокарда. Уменьшается количество реперфузионных и желудочковых аритмий;
  • Ангиопротективный эффект происходит из-за положительного влияния на артерии. Благодаря этому гипертрофия гладкомышечной сосудистой стенки переходит в регресс, снижается риск пролиферации и гиперплазии;
  • Оказывается противосклеротический эффект на сосуды из-за замедления процесса, когда вырабатывается оксид азота. Происходит улучшение обмена веществ: глюкоза лучше усваивается, углеводный обмен приходит в норму, хороший холестерин больше концентрируется в крови, липидный баланс налаживается. Также у препаратов имеются калийсберегающие качества;
  • Водный обмен приходит в норму, диурез усиливается;
  • Снижается протеинурия, что важно для пациентов с диагнозом сахарный диабет и почечными заболеваниями хронического характера. Терапия АПФ-ингибиторами очень эффективна при диабете и гипертензии;
  • Обеспечивается защита от ионизирующих излучений при хирургическом вмешательстве с целью пластической коррекции.

Ингибиторы АПФ выписываются с несколькими препаратами или как единственное лекарство.

На заметку: Ингибиторы АПФ природного происхождения – это чеснок, молочная продукция (из-за казокинина и лактокинина), боярышник, остальные растения и продукты, которые снижают артериальное давление.

Механизм действия

Механизм действия ингибиторов АПФ заключается в торможении активности главного фермента ренин-ангиотензивной системы (АПФ). Последствия, к которым приводит угнетение его активности, обеспечивают гипотензивный эффект препаратов:

  • сдерживание вазоконстрикторных эффектов ангиотензина II из-за снижения его формирования из ангиотензина I;
  • сдерживание инактивации брадикардина и влияние на проявление положительных натрийуретических и сосудорасширяющих воздействий;
  • повышение синтеза сосудорасширяющих факторов, таких как простациклин и оксид азота;
  • повышение синтеза ангиотензина, имеющего натрийуретическую и вазодилатирующую активность;
  • угнетение формирования вазопрессина, эндолетина-1, ангиотензина III, альдостерона и катехоламинов.
Читайте также:  Вегетососудистая дистония: код МКБ 10, симптомы и лечение

Показания к применению

Препараты, относящиеся к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента, применяют даже пластические хирурги. Обычно их выписывают пациентам в целях снижения давления или при патологиях работы сердечно-сосудистой системы. Не следует заниматься самолечением, так как у препаратов имеются противопоказания и риск побочных эффектов.

Основные показания к применению ингибиторов АПФ

Показания к приему:

  • фибрилляция предсердий;
  • атеросклероз сонных артерий;
  • метаболический синдром;
  • сахарный диабет;
  • чрезмерная активность ренин-ангиотензиновой системы;
  • обструктивная болезнь бронхов;
  • сахарный диабет;
  • нарушения работы левого желудочка сердца;
  • микроальбуминурия;
  • диабетическая нефропатия;
  • артериальная гипертония.

Классификация

Общая классификация препаратов отсутствует, так как не имеет клинического значения. Лекарства разделяют по химической структуре на следующие категории:

  • фосфонильные («Фозиноприл);
  • карбоксильные («Хинаприл», «Эналаприл», «Лизоноприл», «Рамиприл»);
  • природные;
  • сульфгидрильные («Зофеноприл», «Каптоприл», «Беназеприл»).

Препараты разделяют про продолжительности воздействия. Определяется это кратностью употребления (в основном лекарство принимается один раз в сутки) и по биодоступности (обычно различия незначительны).

ВАЖНО ЗНАТЬ! Повышенный уровень холестерина провоцирует развитие гипертонии и атеросклероза, и в целом является очень опасным для сердца. Но сегодня такая проблема уже решена в Израиле. В этой стране ученые нашли способ растворения холестериновых бляшек природными компонентами. Средство применяют в домашних условиях, запивая водой. Подробнее…

Классифицируют препараты в зависимости от молекулярных свойств:

  • Гидрофобные. Большинство средств входят в эту группу. Результат более заметен после употребления из-за лучшего поступления в клетки;
  • Гидрофильные. Отмечается более заметный терапевтический эффект из-за быстрой растворенности в плазме.

Ингибиторы АПФ также разделяют по следующим группам:

  • Активные препараты. Биологически активны, метаболизируются печенью немного;
  • Пролекарства. Воздействие происходит после всасывания в желудочно-кишечный тракт.

На поколения препараты делить не принято, но условная классификация присутствует. В строении новейших ингибиторов АПФ практически нет отличий от старых препаратов. При этом доступность для тканей и кратность употребления улучшаются. Также новые лекарства имеют лучшую переносимость пациентами в целом.

Основные показания к применению ингибиторов АПФ

«Зофеноприл» имеет пролонгированное действие – его употребляют один раз в день. Препарат имеет длительный эффект в сравнении с другими ингибиторами АПФ. Лекарство оказывает стабилизирующее и антиоксидантное действие на мембраны клеток, что позволяет обеспечивать защиту сосудов и сердца от негативных влияний.

Препарат признается многими врачами лучшим для терапии больных с ишемией сердца и гипертонической болезнью. Обычно эти патологии сопутствуют друг другу, а изолированная гипертония приводит к ишемическому заболеванию сердца и осложнениям. Это является причиной, почему задача одновременного воздействия на обе болезни актуальна.

В препарате «Фозиноприл» находится фосфильная группа. Лекарство выводится через печень и почки. Его можно прописывать пациентам с патологиями функционирования почек, которым препараты из остальных групп обычно назначать нельзя.

«Квадроприл» обладает пролонгированным действием, имеет хорошую переносимость. Препарат обеспечивает улучшение функционирования сердца при его застойной недостаточности, уменьшает риск осложнений и продлевает годы жизни.

Основные показания к применению ингибиторов АПФ

Также ингибиторы АПФ последнего поколения – это такие препараты, как «Рамиприл», «Квинаприл» и «Периндоприл». Основное преимущество – пролонгированное действие, очень облегчающее больному жизнь, так как для сохранения давления в норме нужно пить лекарство один раз в день.

При назначении ингибитора АПФ перед специалистом встает нелегкий выбор, ведь препаратов довольно много. Исследованиями не было выявлено существенных различий между старыми и новейшими лекарствами. Их эффективность является почти одинаковой, поэтому врач должен рассматривать конкретную клиническую ситуацию пациента.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

  • беременность и кормление;
  • хроническая почечная недостаточность в тяжелой форме;
  • малокровие в тяжелой форме;
  • хроническое легочное сердце на этапе декомпенсации;
  • лейкопения;
  • констриктивный перикардит;
  • порфирия;
  • стеноз почечных артерий (односторонний или двусторонний);
  • гиперкалиемия в выраженной форме;
  • стеноз митрального или аортального клапана;
  • гипертрофическая кардиомиопатия;
  • склонность к появлению ангионевротического отека.

Относительными противопоказаниями являются:

  • состояние после пересадки почки;
  • хроническая почечная недостаточность в умеренной форме;
  • обструктивные болезни легких в тяжелой форме;
  • цирроз печени;
  • гиперкалиемия в умеренной форме;
  • хронически активный гепатит;
  • одновременное употребление с солями лития, калийзадерживающими мочегонными, аллопуринолом, индометацином, фенотиазинами, рифампицином.

Побочные действия

Основные показания к применению ингибиторов АПФ

  • протеинурия;
  • инфекционные процессы в верхних дыхательных путях;
  • общая слабость;
  • аллергии;
  • парадоксальное увеличение АД при стенозе артерий почки;
  • патологии работы печени;
  • нейтропения;
  • артериальная гипотония;
  • увеличение калия в крови;
  • малокровие;
  • искажение вкуса;
  • иммунопатологическое и токсическое воздействие на почки;
  • увеличение креатинина в крови;
  • головокружение;
  • сухой кашель;
  • рвота;
  • тошнота;
  • тромбоцитопения;
  • головная боль;
  • афтозная сыпь на слизистой рта.

Важно: При приеме ингибиторов АПФ нередко наблюдается эффект «первой дозы». Он выражается в чрезмерном снижении давления с появлением таких симптомов, как головокружение и обмороки. Также имеется угроза впадения в коллапс. Эффект наблюдается в первые 2-4 часа после употребления полной дозировки лекарства.

Особую опасность эффект «первой дозы» представляет для пациентов с дисциркулярной недостаточностью и ишемическим заболеванием сердца. Поэтому такие препараты, как «Эналаприл» и «Каптоприл» сначала прописывают в сниженной дозировке (половина или четверть от таблетки). Исключение – лекарство «Периндоприл», при котором этот эффект не наблюдается.

Список препаратов

Перечень самых распространенных препаратов ингибиторов АПФ:

  • «Алацеприл». Средство имеет длительное действие, тормозит ангионтензинпревращающий фермент, выступает блокатором превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Процесс предотвращает вазоконстрикторное действие ангиотензина II, что уменьшает артериальное давление и влияет на вазодилатацию. Ингибируется выработка альдостерона II, интенсивнее происходит выведение жидкости и натрия;
  • «Альтиоприл». Препарат при продолжительном лечении снижает гипертрофию сердечной мышцы и артериальных стенок. Кровообращение в ишемизированном миокарде усиливается;
  • «Беназеприл». Лекарство уменьшает нагрузку на сердечную мышцу. Расширяются вены, отмечается периферическое сопротивление сосудов. Максимальное воздействие препарата наблюдается через неделю лечения;
  • «Динапрес». Препарат способствует снижению продукции альдостерона. Натрий и жидкость выводится из организма интенсивнее;
  • «Зофеноприл». Препарат считается ингибитором АПФ последнего поколения. Наблюдается эффективное снижение давления без воздействия на мозговое кровообращение;
  • «Имдаприл». Прописывают при легком и умеренном течении гипертонии и других болезней сосудов и сердца;
  • «Каптоприл». Препарат снижает показатели давления, улучшает коронарный и почечный кровоток и кровоснабжение сердечной мышцы при ишемии; Основные показания к применению ингибиторов АПФ
  • «Квинаприл». Обладает пролонгированным действием, выписывается при гипертонии и сердечной недостаточности. Препарат эффективен в совместном приеме с диуретиками;
  • «Либензаприл». Быстро растворяется в плазме, что ускоряет снижение давления. Препарат не подвержен метаболизму, выводится через почки в неизмененном состоянии;
  • «Лизиноприл». Применяют при гипертонии в разных формах, в комбинированном лечении при кардиологических патологиях (сердечной недостаточности);
  • «Моэксиприл». Лекарство имеет вазодилатирующие и гипотензивные качества. Его применяют для лечения гипертонии в постменопаузе;
  • «Периндоприл». Препарат имеет натрийуретические, сосудорасширяющие и кардиопротекторные качества;
  • «Рамиприл». Выписывают дли лечения давления при стойком росте и застойной сердечной недостаточности и в профилактических целях против внезапной смерти в период после инфаркта;
  • «Спираприл». Имеет натрийуретические, кардиопротективные и гипотензивные качества;
  • «Темокаприл». Лекарство имеет выраженные антигипертензивные качества, усиливает коронарный кровоток, кровоснабжение ишемизированного миокарда;
  • «Трандолаприл». Наблюдается эффективное снижение давления, расширение вен, уменьшение нагрузки на миокард;
  • «Фозинаприл». Метаболизируется в фозиноприлат, когда поступает в организм. Обладает каридопротективными, антигипертензивными, вазодилатирующими и натрийуретическими качествами;
  • «Хинаприл». Препарат препятствует образованию нефросклероза, особенно при наличии диагноза сахарный диабет;
  • «Цилазаприл». Активный метаболит – это цилазаприлат. Он обладает гипотензивным эффектом, который наблюдается через час после употребления;
  • «Эналаприл». Препарат является распространенным и часто назначаемым, имеет сосудорасширяющие и гипотензивные качества;

Источник: https://davlenienorm.com/preparaty/ingibitory-apf.html

Механизм действия и особенности применения ингибиторов АПФ

Ингибиторы АПФ (замедлители ангиотензинпревращающего фермента) — это группа препаратов, активно использующихся для борьбы с гипертонией различного генеза.

Основные показания к применению ингибиторов АПФ

Но особенности механизма действия этих средств позволяют их применять не только при необходимости понизить артериальное давление, но и при функциональной недостаточности сердца и почек.

Механизм действия препаратов

Основные показания к применению ингибиторов АПФКак видно из названия препаратов этой группы, они оказывают прямое влияние на химическое превращение ангиотензина. Это гормон, который обладает способностью сужать просвет кровеносных сосудов, повышая тем самым артериальное давление, и высвобождать другой гормон — альдостерон — из коры надпочечников.

Цикл образования ангиотензина начинается в почках человека. Под влиянием адреналина они синтезируют специфический фермент ренин, который после попадания в кровеносной русло превращается в ангиотензиноген, или ангиотензин 1. Впоследствии, в результате ряда химических превращений, из этого вещества образуется ангиотензин, или ангиотензин 2.

Ингибиторы АПФ препятствуют превращению ангиотензина 1 в ангиотензин 2, блокируя действие необходимого для этой реакции фермента, тем самым не давая повышаться артериальному давлению.

Снижение артериального давления при использовании данных препаратов происходит плавно, не сопровождается учащением сердцебиений, которое возникает при использовании средств, обладающих прямым воздействием на кровеносные сосуды и расширяющих их.

Основные показания к применению ингибиторов АПФ

Не давая сужаться кровеносным сосудам, это препараты останавливают сложную цепную реакцию, ключевую роль в которой играет брадикинин, вещество, разрушающееся при необходимости расширить просвет артерий и вен.

Препятствуя созданию условий, необходимых для разрушения этого химического соединения, ингибиторы ангиотензина тем самым повышают его концентрацию в плазме крови.

При этом останавливаются многие патологические процессы в почках, сердечной мышце и стенках кровеносных сосудов, так как брадикинин — это своего рода блокатор патологических реакций, развивающихся при хронической сердечной недостаточности.

В 1/5 всех случаев образование ангиотензина происходит вне указанного цикла (в процессе интеграции тканевыми хемазами). Тогда лечение ингибиторами ангиотензина оказывается безрезультатным.

Источник: https://1poserdcu.ru/drugoe/ingibitory-apf.html

Фармакокинетика ингибиторов АПФ

Фармакокинетические особенности наиболее часто применяемых ингиби­торов АПФ представлены в табл. 16.6.

  • Показания к применению ингибиторов АПФ

Основные показания к применению ингибиторов АПФ:

• артериальная гипертензия любой этиологии (в качестве монотерапии и в комбинации с диуретиками и антигипертензивными средствами других групп);

Читайте также:  Причины, диагностика и лечение гипертонии

• купирование гипертонических кризов;

• хроническая сердечная недостаточность;

• систолическая и диастолическая дисфункция левого желудочка;

• ИБС (для снижения инфарктной зоны, для дилатации коронарных сосу­дов и снижения дисфункции при реперфузии, для снижения риска развития повторного инфаркта миокарда);

• диабетическая ангиопатия (в частности, для замедления прогрессирования диабетической нефропатии);

  • • диагностика реноваскулярной гипертензии и первичного альдостеронизма (однократный прием каптоприла).
  • Для исключения роста уратных камней у больных мочекаменной болезнью необходимо определять содержание уратов в моче, а для исключения гипоглике­мии у больных сахарным диабетом — контролировать уровень глюкозы крови.
  • НЛР

Ингибиторы АПФ остаются одними из наиболее безопасных гипотензив­ных средств. Мужчины лучше переносят длительную терапию препаратами, чем женщины.

НЛР.  Наиболее частой НЛР ингибиторов АПФ является сухой кашель, что в ряде случаев требует отмены препарата. Механизм его возникновения связывают с повышением концентрации брадикинина в брон­хиальной ткани. Как правило, кашель не зависит от дозы лекарства.

Второй по частоте НЛР ингибиторов АПФ является развитие ортостатической гипотензии, так называемого эффекта первой дозы, который встречается у пациентов с высокой активностью РААС. Развитию гипотензивной реакции также спо­собствует одновременный прием мочегонных и других гипотензивных средств.

У больных с сердечной недостаточностью (реже с АГ) ингибиторы АПФ мо­гут ухудшать клубочковую фильтрацию и функцию почек, причем частота этих НЛР увеличивается при продолжительной терапии. Чаще всего это бывает при скрытой патологии почек и/или у больных, получающих мочегонные и НПВС.

  1. Клинически значимая гиперкалиемия наблюдается в основном у больных с патологией почек, развивается ангионевротический отек (отек Квинке), причем у женщин в 2 раза чаще, чем у мужчин.
  2. В ряде случаев ингибиторы АПФ могут вызвать цитопению (чаще лейко­пению, реже тромбо- и панцитопению).
  3. При терапии ингибиторами АПФ могут встречаться и такие неспецифические по­бочные эффекгы, как головокружение, головная боль, утомляемость, слабость, диспепсические явления (тошнота, понос), нарушение вкусовых ощущений, кожные высыпания и др.
  4. Применение ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности при­водит к развитию гипотензии, гипоплазии черепа, анурии, обратимой и не­обратимой почечной недостаточности и смерти плода.
  5. Кроме этого, возмож­ны уменьшение околоплодной жидкости, развитие контрактур суставов, черепно-лицевых деформаций и гипоплазии легких.
  • Противопоказания к применению ингибиторов АПФ
  • Абсолютные: непереносимость препаратов; аллергические реакции; бере­менность и лактация; двусторонний стеноз почечных артерий (увеличивается возможность резкой гипотензии), тяжелая хроническая почечная недостаточ­ность (сывороточный креатинин выше 300 мкмоль/л), выраженная (выше 5,5 мкмоль/л) гиперкалиемия; гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выносящего тракта левого желудочка; гемодинамически значимый стеноз аор­тального или митрального клапана; констриктивный перикардит; трансплан­тация внутренних органов.
  • Относительные: гипотензия; умеренная хроническая почечная недостаточность; умеренная (5,0-5,5 мкмоль/л) гиперкалиемия, подагрическая почка (оказывая урикозурическое действие, ингибиторы АПФ могут ускорить рост уратных кам­ней); цирроз печени; хронический активный гепатит; облитерирующий атероск­лероз артерий нижних конечностей; тяжелые обструктивные заболевания легких.

Фармакокинетическое взаимодействие ингибиторов АПФ наиболее зна­чимое с антацидами, содержащими гидроокись алюминия или/и магния. Эти антациды нарушают всасывание из желудочно-кишечного тракта каптоприла и фозиноприла.

Источник: https://studopedia.net/10_48458_farmakokinetika-ingibitorov-apf.html

Ингибиторы АПФ

Механизм действия и фармакологические эффекты   В основе основных клинически значимых фармакологических эффектов ингибиторов АПФ лежит их способность подавлять активность фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II (кининазы II, или АПФ), и таким образом влиять на функционирование ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).

Результатом ингибирования АПФ является подавление эффектов ангиотензина II.   Действие ингибиторов АПФ не ограничивается блокадой превращения мало- или неактивного ангиотензина в активное прессорное вещество ангиотензин. Препараты этой группы способны тормозить секрецию альдостерона и вазопрессина.

Другим эффектом ингибиторов АПФ, также непосредственно связанным с инактивацией АПФ, является предупреждение деградации брадикинина, вызывающего релаксацию гладких мышц сосудов и способствующего высвобождению зависимого от эндотелия релаксирующего фактора.

Кроме того, под влиянием ингибиторов АПФ снижается синтез других сосудосуживающих и антинатрийуретических веществ (норадреналина, аргинина-вазопрессина, эндотелина-1),  участвующих в патогенезе кардиальной дисфункции и артериальной гипертонии. Различают следующие основные фармакологические эффекты ингибиторов АПФ:

  • Нейрогуморальные   1. уменьшение образования ангиотензина II, а также синтеза и секреции альдостерона и ослабление основных эффектов РААС.   2. Уменьшение высвобождения антидиуретического гормона.   3. Накопление кининов в тканях и крови и потенциирование эффектов, реализующихся преимущественно благодаря активации В2-брадикиновых рецепторов.   4. Снижение активности симпатико-адреналовой системы.   5. Повышение парасимпатического тонуса, оптимизация барорефлекторных кардиоваскулярных механизмов.   6. Увеличение высвобождения NO (эндотелиального фактора расслабления), простагландинов I 2 и E 2 , предсердного натрийуретического пептида, тканевого активатора фибриногена.   7. Уменьшение секреции эндотелина-1 и образования ингибитора активатора плазминогена типа 1.
  • Гемодинамические   1. Снижение системного АД, ОПСС и посленагрузки (системное расширение артериальных сосудов).   2. Снижение преднагрузки (расширение венозных сосудов).   3. Улучшение регионального кровообращения в сердце, почках, отделах ЦНС и других органах.   4. Потенцирование зависимой от эндотелия вазодилатации, индуцируемой ацетилхолином и серотонином.   5. Потенцирование эффектов нитропруссида натрия и предотвращение развития толерантности к нему.
  • Кардиальные 1. Обратное развитие ГЛЖ, миокардиофиброза и уменьшение объемов камер сердца. 2. Замедление темпов ремоделирования сердца, предотвращение дилатации левого желудочка. 3. Защита кардиомиоцитов (сохранение макроэргических фосфатов и цитозольных ферментов в клетке при ишемии). 4. Антиаритмический эффект.
  • Сосудистые   1. Антипролиферативный и антимиграционный эффект в отношении ГМК, нейтрофилов и моноцитов.   2. Улучшение функции эндотелия.   3. Антитромбоцитарный эффект, потенцирование эндогенного фибринолиза.   4. Профилактика повреждения атеросклеротической бляшки.   5. Улучшение податливости сосудистой стенки.
  • Почечные   1. Расширение афферентных (приносящих) и в еще большей мере эфферентных (выносящих) артериол почечных клубочков и как следствие — уменьшение выраженности внутриклубочковой гипертонии.   2. повышение натрийуреза и диуреза с задержкой калия в организме (калийсберегающее действие).   3. Увеличение кровотока в мозговом веществе почек.   4. Уменьшение размеров пор в клубочковом фильтре в результате сокращения мезангиальных клеток.   5. Торможение пролиферации и гипертрофии мезангиальных клеток, клеток эпителия почечных канальцев и фибробластов, уменьшение синтеза компонентов мезангиального матрикса.
  • Метаболические   1. Уменьшение инсулинорезистентности (повышение чувствительности периферических тканей к инсулину).   2. Повышение синтеза ЛПВП, распада ЛПОНП и уменьшение синтеза триглицеридов.   3. Противовоспалительное действие.

Тканевые эффекты ангиотензина II, а также других эффекторных пептидов РААС — ангиотензиногена (1-7), ангиотензинов I, III, IV — опосредованы специфическими ангиотензиновыми (АТ-) рецепторами. в настоящее время идентифицированы АТ 1 , АТ 2 , АТ 4 -рецепторы и предполагается существование АТ 3 — и АТ x -рецепторов, однако сердечно-сосудистые эффекты активации РААС реализуются главным образом через АТ 1 -рецепторы. Фамакологические эффекты ингибиторов АПФ при систолической дисфункции левого желудочка   Воздействие ингибиторов АПФ на основные патогенетические звенья при систолической дисфункции левого желудочка и застойной сердечной недостаточности изучено в экспериментальных и клинических исследованиях. В развитии кардиопротективного эффекта имеет значение фактор подавления активности нейрогуморальных систем, что сопровождается ослаблением вазоконстрикторных и антидиуретических компонентов патогенеза СН.   Структурно-морфологические изменения миокарда, происходящие под влиянием лечения ингибиторами АПФ, заключаются в уменьшении дилатации камер сердца, обратном развитии гипертрофии левого желудочка (ГЛЖ), что приводит к повышению сократительной способности миокарда и сердечного выброса, а также улучшению диастолического наполнения желудочков сердца. В замедлении процесса ремоделирования сердца и сосудов играют роль антиишемический, дезагрегационный эффекты, положительное влияние на функцию эндотелия, подавление пролиферации соединительнотканных элементов стромы миокарда. Фармакологические эффекты ингибиторов АПФ при АГ

Ингибиторы АПФ представляют собой практически единственные пока антигипертензивные препараты, которые одновременно подавляют прессорные системы регуляции АД и активируют вазодепрессорные процессы.

Обладая свойствами нейрогуморальных модуляторов, эти препараты подавляют образование таких сосудосуживающих веществ, как ангиотензин-II, альдостерон, а также норадреналин, аргинин-вазопрессин, эндотелин-1.

При этом повышается уровень вазодилататоров: брадикинина, оксида азота, эндотелиального фактора, гиперполяризации, простагландинов E 2 и I 2 .

Результатом гуморальных эффектов ингибиторов АПФ служит выраженное снижение общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС), при незначительном повышении ударного и минутного объемов сердца (МОС) без существенного изменения частоты сердечных сокращений.   Снижение системного АД под влиянием ингибиторов АПФ сопровождается улучшением кровотока в органах-мишенях. Длительное применение данных препаратов сопровождается обратным развитием ГЛЖ, замедлением темпов прогрессирования нефропатии, уменьшением явлений СН. В нескольких метаанализах показано, что по способности вызывать обратное развитие ГЛЖ при АГ ингибиторы АПФ превосходят другие классы антигипертензивных средств. При этом выраженное антигипертрофическое действие ингибиторов АПФ не может быть объяснено только эффектом снижения системного АД, а является также следствием вмешательств на нейрогуморальном уровне.   Ангиопротективное влияние ингибиторов АПФ заключается в подавлении роста и пролиферации ГМК и фибробластов средней оболочки сосудов, что приводит к уменьшению гипертрофии стенки артерий и увеличению их просвета. Кроме того, ингибиторы АПФ уменьшают явления дисфункции эндотелия и ослабляют вазоконстрикторные реакции. Фармакологические эффекты ингибиторов АПФ при ишемической болезни сердца

При лечении больных с разными формами ИБС наряду с гемодинамическими и гуморальными имеют значение антиишемический, антиатерогенный эффекты ингибиторов АПФ, а также их благоприятное влияние на функцию эндотелия.

Как свидетельствуют результаты экспериментальных исследований, ингибиторы АПФ оказывают благоприятный клинический эффект при инфаркте миокарда, вмешиваясь в процессы ремоделирования сердца и сосудов, а также влияя на очаги некроза в миокарде.

Источник: https://www.smed.ru/guides/43265

Ссылка на основную публикацию